Məlumat

İnsan dərisinə hopmuş yağ - hara gedir?

İnsan dərisinə hopmuş yağ - hara gedir?



We are searching data for your request:

Forums and discussions:
Manuals and reference books:
Data from registers:
Wait the end of the search in all databases.
Upon completion, a link will appear to access the found materials.

Məsələn, qışda adətən 20-30% RH mühitində olduğum üçün gündə iki dəfə quru əllərimə petrolatumu çəkirəm. Bir saat ərzində petrolatum tamamilə udulur.

[1]-ə görə, petrolatum və orada sınaqdan keçirilmiş digər yağlar "epidermisin canlı hüceyrələrinə çatmır, dərinin yalnız ən yuxarı buynuzlu təbəqələrini doyurur".

Sualım budur: Neft hara gedir? İnanmıram ki, görünməyən dəri təbəqələrini kifayət qədər tez tökürəm və ya yağı digər obyektlərə o qədər sürətlə köçürürəm ki, yağ "ən yuxarı buynuz təbəqələrdən" daha dərinə getmədən və daxildən xaric olmadan gündə iki dəfə təkrarlaya və tətbiq edə bilərəm. (Limfa vasitəsilə? qanla?) Həmçinin, nadir hallarda əllərimi sabunla yuyuram.

[1] In vivo müxtəlif yağların insan dərisinə nüfuz etməsini araşdırmaq üçün konfokal Raman mikroskopiyası. Choe C, Lademann J, Darvin ME. J Dermatol Sci. 2015 avqust https://atlasofscience.org/oil-penetration-into-the-human-skin/ Giriş tarixi 2/8/2019


Minerallar/kimyəvi maddələr çimərkən dərinizdən sorulurmu?

Bu yaxınlarda bir dostum onlayn şərhində dedi:

Vücudunuz bir həftə ərzində 64 oz (təxminən 1,9 litr) su içməklə müqayisədə beş dəqiqəlik duş zamanı dərinizdən daha çox mineral udur.

Bu, mənim üçün susuzluq kimi səslənir, lakin mineralların və ya kimyəvi maddələrin (şampunlar, sabunlar və s.) dərinizdən sorulması və ya duş qəbul edərkən nəfəs alması ilə bağlı hər hansı araşdırma aparılıbmı?

Duş qəbul edərkən insan orqanizminin dəri vasitəsilə kimyəvi maddələri udduğunu iddia edən bəzi mənbələr:


Kokos yağı nədir?

Kokos yağının dəriyə qulluq xüsusiyyətlərinə başlamazdan əvvəl gəlin onun haradan gəldiyinə və necə işlədiyinə nəzər salaq. Hindistancevizi yağı kokos xurma ağacından əldə edilir və ənənəvi mədəniyyətlər tərəfindən həm qida, həm də dərman mənbəyi kimi o qədər yüksək qiymətləndirilir ki, o, “Həyat Ağacı” adlanır.”.

Təbii parlaq dəri istəyirsiniz? Biz sizə təbii dəriyə qulluq üçün ən yaxşı məsləhətləri və fəndləri vermək üçün PULSUZ bələdçi yaratdıq.
Dəriyə Qulluq Bələdçimizin PULSUZ surətini əldə etmək üçün bura klikləyin!

Təbiətcə kokos yağı təmizlənmiş məhsuldur, çünki yağ ağacda bitmir. Yağ yığılmış hindistan cevizinin ləpəsindən və ya ətindən çıxarılır. Texniki baxımdan, istehlak edə biləcəyiniz yeganə "təmizlənməmiş" kokos yağı, ağacdan kəsilmiş təzə hindistan cevizinin ətin içərisində olan yağdır. Ən az təmizlənmiş növ bakirə kokos yağıdır.

Meyvənin yağı əsasən yüksək miqdarda orta zəncirli yağ turşuları olan doymuş yağlardan ibarətdir, yağ turşusunun yaxşı faizi laurik turşudur. (1) Dərini sərbəst radikalların zədələnməsindən qoruduğu bilinən E vitamini ehtiva edir. (2)


3. Uşaq yağı qaralmağa kömək edirmi?

Körpə yağı daha çox günəşi cəlb edə bilən UV şüalarının əks etdiricisi kimi çıxış edir. O, həmçinin şüaların dəriyə daha dərindən udulmasına kömək edir, bu da daha qaranlıq bir kölgəyə qaralmağınıza səbəb olur.

Bu, dərinizi günəşin zərərli təsirlərindən, xüsusən də günəş yanığından qoruya bilməyəcək, ona görə də aşılama zamanı heç vaxt tək istifadə edilməməlidir. Günəş kremi olmadan heç vaxt birbaşa günəş altında uzanmayın.

Johnson və Johnson Baby Oil

Kosmetik maddələr həqiqətən dəriyə nüfuz edirmi? Epizod 92

Dəriyə nüfuz etmənin həqiqəti haqqında müzakirəmizə mövzu ilə bağlı bir neçə məşhur yanlış fikirləri qeyd etməklə başlayaq.

Yanlış fikirlər

Bu mövzunu həll etmək istəməyimizin səbəblərindən biri də orada çoxlu yanlış məlumatların olmasıdır. Düşünürəm ki, gözəllik məhsulları istehlakçılarının əksəriyyəti aşağıdakı kimi qorxulu başlıqları görüblər:

  • Dərimiz hər il __X__ kiloqram kosmetika udur.
  • Hər gün dərimizə tətbiq etdiyimiz hər şeyin "yüksək faizi" nüfuz edir.
  • Dərimizə tətbiq etdiyimiz hər şey qan dövranına keçir.
  • Əgər insan sidikində kimyəvi maddə aşkar edilərsə, bu, onun gəldiyi kosmetikanın təhlükəli olması deməkdir.
  • Əgər dəri ona tətbiq etdiyimiz hər şeyi udmayıbsa, onda niyə dərman yamaqlarının çatdırılması bu qədər yaxşı işləyir?

Əgər bu başlıqlar doğru olsaydı, yemək yeməyə məcbur olmazdıq, çünki qidaları dərimizə sürtməklə qida qəbul edə bilirdik. Bu, açıq-aydın belə deyil, baxmayaraq ki, BƏZİ kimyəvi maddələrin dəriyə nüfuz edə biləcəyi doğrudur.

İndi, bircə 30 dəqiqəlik şouda biz hər bir məhsulda istifadə olunan hər kosmetik tərkib hissəsi üçün məlumatlara dərindən girə bilmərik, lakin izah edə bilərik...

  • Dəriyə nüfuzetmə necə işləyir
  • Dəriyə nüfuz etməyə nəzarət edən 4 əsas amil
  • Və bəlkə də ən aktual sual – nüfuz mütləq pis bir şeydir.

Dəriyə nüfuzetmə necə işləyir

Dərinin biologiyasını çox tez nəzərdən keçirək. Dəri qoruyucu bir mexanizm olaraq inkişaf etmişdir. Bu, bizi xarici dünyadan ayırmaq üçün sözün əsl mənasında bir maneədir. O, 3 əsas təbəqədən ibarətdir...

Epidermis
“Epi” yunan sözüdür, yuxarı və ya yuxarı mənada prefiks kimi istifadə olunur, buna görə də epi-dermis dermisin üstündə və ya üstündə olan təbəqədir. Bu, dərinin birbaşa əlaqə saxladığınız hissəsidir. Stratum corneum adlanan xarici təbəqənin ölü olduğunu başa düşmək vacibdir. Bu təbəqənin qalınlığı yerdən asılı olaraq dəyişir. Məsələn, göz qapaqlarınızda çox nazik, ayaqlarınızın altında isə daha qalındır. Epidermisin aşağı səviyyələri yeni dəri hüceyrələrinin əmələ gəldiyi yerdir. O, həmçinin dəriyə rəng verən melanin əmələ gətirməkdən məsul olan təbəqədir. Artıq dediyimiz kimi, bədəninizi qorumaqdan məsuldur.

Dermis
Növbəti təbəqə, dermis, bədən tüklərinin, tərin və yağın gəldiyi yerdir. O, həmçinin toxunma duyğunuzdan məsul olan sinir uclarına ev sahibliyi edir. Dermisdə qan damarları da var.

Hipodermis
Dərinin alt təbəqəsi dərialtı yağ təbəqəsidir ki, buna hipodermis də deyilir. Bu təbəqə əsasən dərinin yuxarı təbəqələrini aşağıda olan sümük və əzələlərə bağlayır. Yağ sizi temperatur dəyişikliklərindən, eləcə də fiziki şokdan qoruyur və daha çox, daha böyük qan damarlarını ehtiva edir.

Beləliklə, gördüyünüz kimi, bir tərkib hissəsi dərinizə tamamilə nüfuz etməzdən əvvəl səyahət etmək üçün kifayət qədər yollara malikdir. Sonra bu nüfuzetmənin nə qədər yaxşı işləyəcəyini dəqiq nəyin müəyyən etdiyi barədə danışaq.

Biz “kərpic və harç” bənzətməsindən istifadə edərək dərinin bu səviyyəsindən danışırıq, çünki siz dəri hüceyrələrini aralarında bir növ harç və ya sement olan bir-birinin üzərinə yığılmış kiçik kərpiclər kimi düşünə bilərsiniz. Dəriyə nüfuz etmək haqqında söhbətimizə elə buradan başlayırıq, çünki dəriyə daxil olmaq üçün tərkib hissəsinin etməli olduğu ilk şey o kərpic və məhlul təbəqələri arasında yol tapmaqdır.

İndi gəlin danışaq hansı mexanizmlər bu nüfuza görə cavabdehdir və hansı şərtlər nüfuz dərəcəsinə nəzarət edir.

Dəriyə nüfuz etməyə nəzarət edən 4 faktor

1. Ölçü/molekulyar çəki
Əhəmiyyətli bir amil onun molekulyar çəkisinə bağlı olan molekulun ölçüsüdür. Əksər molekullar ölü dəri hüceyrələrinin "kərpicləri" arasındakı çatlar arasında sürüşmək üçün sadəcə çox böyükdür.

Bəzi təəccüblü istisnalar var, məsələn, 75-ci epizodda hialuron turşusunun dəridən keçə biləcəyinin kəşfindən danışdıq. Lakin daha kiçik molekullar daha yaxşı nüfuz edəcək. Əsas qayda budur ki, 500 Daltondan kiçik olan hər şey dəriyə nüfuz edə bilər, 500 Daltondan böyük olan hər şey isə keçə bilməz. Dalton, yeri gəlmişkən, atom və ya molekulyar miqyasda kütləni göstərmək üçün istifadə olunan standart vahiddir. Ümumi allergenlər də 500 Daltondan kiçik olur.

2. Yağda həll olunan və suda həll olunan
Ümumiyyətlə, yağda həll olunan inqrediyentlər suda həll olunan maddələrdən daha yaxşı nüfuz edir, çünki dərinin özü suya davamlıdır. Texniki baxımdan biz bunu tərkib hissəsinin hidrofil və ya lipofil balansı kimi təsvir edirik.

Buradakı klassik bir nümunə, dərinin səthində işləyən laktik turşu kimi suda həll olunan alfahidroksi turşusudur. Bunu sızanaqla mübarizə aparmaq üçün məsamələrə nüfuz edə bilən salisilik turşu kimi daha yağda həll olunan beta hidroksi turşusu ilə müqayisə edin.
Bunun mənası var, çünki hüceyrələrarası məkanın çox hissəsi keramidlər kimi lipidlərlə doludur.

3. Polarite/yükləmə
Nəhayət, molekulun polaritesi və ya yükü də vacibdir. Məsələn, həm şəkər, həm də duz suda həll olunur, lakin biri qütbdür, biri isə fərqli şəkildə nüfuz etmələrini gözlədiyiniz üçün deyil.

Kollektiv olaraq bu xüsusiyyətlər tərkib hissəsinin dəriyə nüfuz etmə ehtimalını müəyyən etməyə kömək edir. Nəzərə alınmalı başqa bir amil dərinin özünün vəziyyətidir.

4. Dərinin vəziyyəti
Bir dəqiqə əvvəl izah etdiyimiz kimi, bədəninizin bəzi hissələrinin dərisi digərlərindən daha nazikdir. Məsələn, gözünüzün altındakı dəri çox incədir, bu da qara dairələrin çox görünməsinin səbəblərindən biridir. İncə dəri qalın dəridən daha çox nüfuz etməyə meyllidir. Kinetikanı nəzərə aldıqda, daha az məsafə varsa, onun içindən keçmək məcburiyyətindədirsə, daha çox keçə biləcəyi mənasını verir.

Həmçinin, aşınmış dəri bütöv dəriyə nisbətən nüfuz etməyə daha həssasdır. Bu o deməkdir ki, üzünüzü və ya qoltuğunuzu qırxırsınızsa, o zaman inqrediyentlərin həmin nahiyələrdə dərinin dərinliyinə nüfuz etmə ehtimalı daha yüksəkdir. Bunun çox aşınmış dəriyə şamil ediləcəyi də məntiqlidir.

Çatdırılma vasitəsini nəzərdən keçirin

Tərkibinin iki səbəbə görə verildiyi formulun nəzərə alınması vacibdir. Birincisi, əgər bu, durulama məhsuludursa, onun çox nüfuz etməsi ehtimalı azdır. Bunun səbəbi, penetrasiya zaman vahidi başına kvadrat santimetr üçün milliqramla ölçülür. Bu vaxt vahidi tez-tez saat deyil, dəqiqə və əlbəttə ki, saniyə deyil. Buna görə də dəridən yuyulan hər hansı bir şeyin nüfuz etməyə vaxtının olması çox az ehtimal olunur. Nəmləndirici losyon kimi məhsulu tərk etmək, inqrediyentlərə nüfuz etmək üçün daha çox vaxt verir. (Qeyd: dəri üçün çox əhəmiyyətli olan maddələr istisna ola bilər.)

İkincisi, formulada nüfuzu artıran digər maddələr ola bilər. Bu “nüfuz gücləndiriciləri” adətən bu yağlı materiallar və ya poliol (OH) qrupları olan inqrediyentlərdir. Onlar sintetik və ya təbii mənşəli kimyəvi maddələr ola bilər və onların dəri hüceyrələri arasındakı lipidlərin bir araya yığılma tərzini dəyişdirərək işlədiyi güman edilir. (Haqqında danışdığımız “kərpic və harç” modeli kimi.) Bəzi tanınmış nümunələrə etanol, bəzi PEG-lər, metil pirolidon, jojoba yağı və nanə yağı daxildir. Nüfuz gücləndiriciləri haqqında bir neçə maraqlı məqalə tapdıq və şou qeydlərində olanlara bağlantılar qoyacağıq.

Penetrasiya həmişə pis bir şeydirmi?

Tərkibinin dəriyə nüfuz edib-etməməsi sualını bir kənara qoysaq, başqa bir vacib sual var. Dəriyə nüfuz edərsə, həmişə pisdir?

Dərinin yuxarı təbəqələrinə nüfuz edərsə və qana hopmazsa, nəticədə ölü dəri hüceyrələrinin bir hissəsi kimi silinəcəkdir. Sistemli bir təhlükə yaratmaq üçün o, təkcə dəriyə nüfuz etməli, həm də dəridən qan dövranına hopmalıdır.

Qan dövranına daxil olduqdan sonra vücudumuz toksinləri çıxarmaq üçün çox səmərəli filtrləmə mexanizminə malikdir. Bu, doza anlayışının zəhəri bu qədər vacib etməsinin başqa bir səbəbidir. Aşağı səviyyəli çirkləndiricilər böyrəklər tərəfindən süzüləcək və siz ya P, ya da nəcislə çıxacaqsınız.

Əlbəttə ki, bəzi çirkləndiricilər bədənin təbii filtrasiya sistemini alt-üst edə və sağlamlığınız üçün təhlükəli ola bilər. Qurğuşun yaxşı bir nümunədir – çox az miqdarda qurğuşun bədəninizdən süzülür (bu, pomadanızda qurğuşun olmasının yaxşı səbəblərindən biridir), lakin daha yüksək dozada qurğuşun bədəninizdə yığılır və sağlamlığa səbəb olur. problemlər.

Mənim fikrim odur ki, dəriyə nüfuz etmə ilə dəri udma arasındakı fərq əhəmiyyətli bir fərqdir.
Tərkibinin dəriyə nüfuz etməsi riskinin kosmetik inqrediyentlər üzərində aparılan təhlükəsizlik qiymətləndirməsində nəzərə alındığını başa düşmək də vacibdir.

Beauty Brains alt xətt

"Kərpic və harç" quruluşuna görə maddələrin dəridən keçməsi asan deyil.

Tərkib "sürüşmək" üçün düzgün ölçüyə və dəri lipidləri ilə uyğun uyğunluğa malik olmalıdır.

Penetrasiyanı artıran penetrasiya gücləndiriciləri adlanan digər maddələr var (xüsusilə transdermal dərman yamaqlarında).

Bədəninizin dərinizdə çoxlu miqdarda kimyəvi maddələri udması ilə bağlı miflər doğru DEYİL.

Kosmetik maddələrin təhlükəsizliyini müəyyən edən tənzimləyici orqanlar, əlbəttə ki, onların qiymətləndirilməsində dəriyə nüfuz etmə və udulma faktorunu nəzərə alırlar.

İstinadlar
http://personalcaretruth.com/2011/03/skin-penetration-enhancers-friend-or-foe/
http://personalcaretruth.com/2011/01/the-impermeable-facts-of-skin-penetration-and-absorption/

Mümkün olmayan məhsullar

Bu həftə biz oyunumuzun xüsusi “uyan və donuz qoxusunu hiss etdik”. Bu donuz temalı fərdi qulluq məhsullarından hansı saxtadır? (Cavab üçün verilişə qulaq asın.)


Giriş

Efir yağları antibakterial, antifungal və antiviral agentlər kimi kosmetika, əczaçılıq, dərman və qida sənayesində geniş istifadə olunur. 1 Onlar antioksidant və antiinflamatuar fəaliyyətə malikdirlər, 2 xərçəng əleyhinə fəaliyyətə malikdirlər, 3 yaraların sağalmasını təşviq edirlər, 4 şərti olaraq istifadə olunan konservantları əvəz edə bilirlər, 5 pestisidlər 6 və bir çox başqa bioloji rol oynayırlar. 7 Efir yağlarının və onların tərkib hissələrinin çoxsaylı bioloji fəaliyyətləri insan xəstəliklərinin qarşısının alınması və müalicəsi üçün geniş istifadə olunur. 8 Buna görə də, bu təbii agentlər bir sıra dərmanların topikal formada olan dərinin aşağı təbəqələrinə perkutan yolla udulmasını təşviq etmək üçün təhlükəsiz və uyğun keçirmə gücləndiriciləri kimi ənənəvi olaraq istifadə edilən sintetik materiallardan üstün ola bilər.

Bu icmalda efir yağlarının və onların tərkib hissələrinin dəriyə nüfuzetmə gücləndiricisi kimi transdermal dərman ötürülməsi sistemindəki rolu əhatə olunur. Onların dəri vasitəsilə nüfuzunun mümkün mexanizmi və toksikliyi də təsvir edilmişdir.

Efir yağlarının və onların birləşmələrinin dəri vasitəsilə nüfuz etməsi

Dərinin udulmasına dərinin mənşəyi (insan, heyvan) və növü, sınaqdan keçirilmiş birləşmənin fiziki-kimyəvi xassələri və çatdırılma sistemləri, həmçinin mümkün dərinin ilkin müalicəsi və ətraf mühit amilləri də daxil olmaqla bir sıra amillər təsir edir. Bu məqsədlə aktiv birləşmələrin dəri vasitəsilə nüfuzunu yoxlamaq üçün çoxsaylı in-vitro və in-vivo modellərdən istifadə edilir. 9 Onların arasında insan dərisi aktiv birləşmələrin perkutan yolla daxil olmasını qiymətləndirmək üçün ən etibarlı modeldir. Bununla belə, onun mövcudluğu məhduddur. Buna görə də, penetrasiya testlərini həyata keçirmək üçün ümumiyyətlə heyvan dərisindən istifadə olunur. Heyvan modellərinin geniş çeşidi (primatlar, donuzlar, siçanlar, siçovullar, qvineya donuzları, ilanlar) insan dərisi üçün uyğun bir əvəz kimi təklif edilmişdir. Təəssüf ki, dərinin anatomik quruluşu (qalınlığı, hüceyrələrarası stratum corneum (SC) lipidlərinin tərkibi, dəri şaftlarının sayı, tük follikullarının sıxlığı, damar anatomiyası və kollagen liflərinin düzülüşü) insan və heyvan növləri arasında fərqlidir. 9 Dərinin strukturunda olan həmin fərqlər tədqiq olunan maddələrin miqdarına, lentinə və dəridən keçmə asanlığına təsir göstərir. Donuz və siçovul dərisi istisna olmaqla, gəmiricilərin dərisi ümumiyyətlə insan dərisindən daha yüksək nüfuzetmə sürətini göstərir. 9-12 Buna görə də, insanlarda perkutan absorbsiyanı proqnozlaşdırmaq üçün heyvan və insan modelləri arasında korrelyasiya tapmaq tədqiqatçılar üçün hələ də problemdir.

Transepidermal nüfuza təsir edən başqa bir parametr dərinin quruluşudur. Aktiv birləşmələrin dəri vasitəsilə nüfuz etməsi üçün əsas məhdudiyyət qeyri-canlı epidermisin ən xarici təbəqəsini - SC-ni aşmaqdır. SC kimyəvi və bioloji toksinlərin udulmasına, həmçinin transepidermal su itkisinə qarşı sürəti məhdudlaşdıran lipofilik maneə rolunu oynayır. 13 Aktiv birləşmələrin epidermiyə nüfuz etməsi üçün yalnız bir neçə mümkün yol var ki, bunlara SC-nin korneositləri vasitəsilə transcellular (hüceyrədaxili) nüfuzetmə, SC-nin hüceyrələrarası boşluqları vasitəsilə nüfuzetmə və saç follikülü, yağ və/və ya tər vəziləri vasitəsilə əlavə penetrasiya daxildir (Şəkil 1). 1). Hidrofilik birləşmələr üstünlük olaraq hüceyrədaxili domenlərə bölünür, lipofil keçiricilər hüceyrələrarası marşrutla SC-dən keçir, lakin əksər molekullar hər iki yolla SC-dən keçir. 14 Bununla belə, hüceyrələrarası yolun əksər dərmanların nüfuz etməsinə əsas marşrut və əsas maneəni təmin etdiyi geniş yayılmış hesab olunur. Qütblülük, molekulyar çəkisi (<500 Da), preparatın tərkibindəki aktiv birləşmələrin konsentrasiyası, molekulların yağda və suda həll olunma qabiliyyəti və preparatın tərkibi onların dəri vasitəsilə nüfuz etməsinə əhəmiyyətli dərəcədə təsir göstərir. 15 Buna görə də, xüsusi fiziki-kimyəvi xassələri olan molekulların yalnız bir az hissəsi dəridən kifayət qədər keçə bilər və qan dövranı hədəfi olan dərmanlar vəziyyətində subdermal toxuma. Onların arasında efir yağları və onların aktiv komponentləri var. 13, 15-17

Dərmanların dəri üzərində nüfuz etmə yolları.

Efir yağlarının mexanizmi və onların aktiv birləşmələrinin nüfuzetmə gücləndiricisi

Penetrasiya gücləndiriciləri canlı hüceyrələrə zərər vermədən SC-nin maneə müqavimətini azaltmaqla dəri vasitəsilə dərmanın yayılmasını artıra bilən agentlərdir. İdeal olaraq gücləndirici aşağıdakı xüsusiyyətlərə malik olmalıdır: farmakoloji cəhətdən inert, qıcıqlandırıcı, qeyri-toksik, qeyri-allergik, dərmanlarla uyğundur, yaxşı həlledici xüsusiyyətlərə malikdir, qoxusuz, dadsız, rəngsiz, ucuzdur, bədən mayelərini itirməməlidir. , elektrolitlər və digər endogen materiallar, dəridən asanlıqla çıxarılır və təbii maneəni tez bir zamanda bərpa edir. 16, 18 İllər ərzində geniş skrininq və sınaqlar müxtəlif kimyəvi sinifləri potensial dəriyə nüfuz edən gücləndiricilər kimi müəyyən etmişdir. Ən çox öyrənilən penetrasiya gücləndiriciləri bunlardır: sulfoksidlər (dimetil sulfoksid, dimetilasetamid), azon (1-dodesilazasikloheptan-2-on, laurokapran), pirolidonlar (2-pirolidon, N-metil-2-pirolidon), karbamid turşuları və törəmələri, laurik turşu, miristik turşu, kapril turşusu, olein turşusu), spirtlər (etanol, 2-propanol, kapril spirti), poliollar (propilen qlikol, qliserol), səthi aktiv maddələr (ion: SLS və qeyri-ion: polisorbatlar), xelatlaşdırıcı maddələr (EDTA). , limon turşusu), həmçinin efir yağları və onların tərkib hissələri (terpenlər, terpenoidlər). 15, 18 Bu təbii agentlər dərmanları müxtəlif təsir mexanizmləri ilə dəridən keçirə bilər: (1) SC-də korneositlər arasında yüksək nizamlı hüceyrələrarası lipid strukturunun pozulması, bu təbəqəni dərmanlara keçirici edən şey, (2) hüceyrələrarası domen ilə qarşılıqlı əlaqə. onların konformasiya modifikasiyasını induksiya edən və SC-ni daha keçirici edən zülal, (3) bölünmənin təşviqi – bir çox həlledicilər SC-nin xassələrini dəyişdirir və beləliklə, dərmanın bölünməsini artırır və (4) korneositlər arasında desmosom əlaqələrə təsir edən gücləndirici və ya hüceyrə daxilində metabolik aktivliyi dəyişdirir. dəri. 18, 19 Qütb yolunu dəyişdirən ümumi gücləndirici zülal konformasiyasının dəyişməsinə və ya həlledicinin şişməsinə səbəb olur, yağ turşusu gücləndiriciləri isə SC-nin lipid hissəsinin axıcılığını artırır. Bəzi gücləndiricilər nüfuz üçün multilaminat yolu dəyişdirərək həm qütb, həm də qeyri-qütb yollarında fəaliyyət göstərir. 15

Efir yağları və onların tərkib hissələri həm hidrofilik, həm də hidrofobik dərmanlar üçün təhlükəsiz və uyğun dəriyə nüfuzetmə gücləndiriciləri kimi geniş şəkildə tədqiq edilmişdir, lakin onların təsir mexanizmi tam başa düşülməmişdir. Nielson 20, yerli olaraq tətbiq olunan evkalipt, çay ağacı və nanə yağının dozadan asılı olaraq dərinin bütövlüyünü azaltdığını göstərdi. Nanə yağının aşağı konsentrasiyası benzoy turşusunun dəriyə nüfuzunu azaldır və dəriyə nüfuz etməyə qarşı qoruyucu təsir göstərir, onun yüksək konsentrasiyası isə dermal baryerin bütövlüyünü azaldır. Şirin reyhandan efir yağları (Ocimum basilicum) Dəriyə nüfuzetmə gücləndiriciləri dərmanın SC-yə bölünməsini artıraraq və dərinin morfologiyasını pozaraq indometazinin perkutan yolla udulmasını təşviq edirdi. 21 Turpentin, evkalipt və nanə yağları dəri baryerini dəyişdirərək, lakin strukturlarında heç bir dəyişiklik etmədən ketokonazolun nüfuzunu yaxşılaşdırdı. 22 Alpinia oxyphylla yağ lipofilik SC üçün daha yüksək yaxınlıq göstərdi və yəqin ki, SC-nin polaritesini azaldıb, bununla da lipofilik indometazinin siçovulların dorsal dərisinə nüfuzunu artırdı. 23 Bundan əlavə, in-vivo tədqiqatlar transepidermal su itkisində dəyişikliklərin əhəmiyyətsiz olduğunu göstərdi, bu, hüceyrələrarası marşrutların məhdud pozulduğunu, həmçinin bu dərmanların nüfuzetmə gücləndiriciləri tərəfindən qıcıqlanma və/və ya toksikliyin olmadığını göstərir. Nəhayət, müəlliflər dərinin nüfuzunun artırılmasının əsas mexanizminin təsiri olduğu qənaətinə gəldilər A. oxyphylla efir yağları dəri-nəqliyyat vasitələrinin bölünməsinin artması ilə əlaqədardır. Charoo və b. 24 göstərdi ki, 5% (v/v) konsentrasiyasında skipidar yağı, ehtimal ki, SC-nin pozulmasının artması və dərinin kiçik qıcıqlanmasına səbəb olması səbəbindən flurbiprofenin nüfuzu üçün effektiv gücləndiricidir. İzopropil spirtində 5% (v/v) konsentrasiyada olan qara zirə efir yağının SC-dən lipidləri çıxardığı və keramidlər arasında hidrogen bağlarını itirərək dərinin zülal tərkibini dəyişdirən α-keratin denatürasiyasına səbəb olduğu göstərildi və nəticədə lipidin mayeləşməsinə səbəb oldu. ikiqatlı, bu da öz növbəsində lipofilik dərman - karvedilol üçün dermisdən keçmək üçün bir keçid yaratdı. 25

Efir yağlarından alınan aktiv birləşmələrin təsir mexanizmləri əsasən SC baryerinin strukturunun dəyişdirilməsinə və dərmanların diffuzivliyini artırmaq üçün hüceyrələrarası SC lipidləri ilə qarşılıqlı təsirə əsaslanır. Fəaliyyəti gücləndirmək üçün mümkün bir mexanizm olaraq d-limonen və etanolun siçovul dərisi vasitəsilə olduğu düşünülürdü d-limonen etanol ilə birlikdə dəriyə nüfuz etdi və SC təbəqəsinin strukturunu dəyişdirərək indometazinin diffuziyasını dəyişdirə bilər. 26 Williams və Barry 27 göstərdi ki, sınaqdan keçirilmiş siklik terpenlərin (α-pinen, α-terpineol, karvon, 1,8-sineol, askaridol) əsas fəaliyyət rejimi hidrofilik keçiricilik üçün diffuziyanı artırmaq üçün onların hüceyrələrarası SC lipidləri ilə qarşılıqlı təsirinə əsaslanır. -fluorourasil (5-FU) insan epidermal membranları vasitəsilə. Digər tərəfdən, terpenlərlə müalicədən sonra heç bir əhəmiyyətli protein qarşılıqlı təsiri və ya əsas bölünmə dəyişiklikləri müşahidə edilməmişdir. Propranolol hidroxloridinin kəsilmiş tüksüz siçan dərisinə transdermal çatdırılmasında nüfuz gücləndiriciləri kimi istifadə edilən L-mentolun təsir mexanizmi onun üstünlüklə SC-nin hüceyrələrarası boşluqlarına paylanmasını və hüceyrələrarası lipid domeninin mümkün geri dönən pozulmasını əhatə edir. 28 Menthol, SC-də lipidlərin qismən çıxarılması yolu ilə eksize edilmiş siçovul epidermisi vasitəsilə 2% w/w hidroksipropil sellüloz gel sistemindən nikardipin hidroxloridinin perkutan axını artırdı. 29 Timol və mentolun təsir mexanizmi tamoksifenin SC-yə bölünməsini artırdı, karvon və 1-8-sineol isə SC lipidlərinin pozulması ilə hərəkət edir. 30

Efir yağlarının kimyəvi quruluşu da gücləndiricilər kimi dərmanın dəri vasitəsilə nüfuz etmə prosesinə təsir göstərir. Tipik olaraq, hidrofilik dərmanların transdermal sorulması qütb funksional qrupları olan terpenlər tərəfindən daha yaxşı yaxşılaşdırılır, lipofilik dərmanların udulması isə karbohidrogen terpenlər tərəfindən daha yaxşı artır. 31 Bununla belə, karbohidrogen terpeninin ketonlardan və oksid terpenindən daha təsirli olduğu müəyyən edilmişdir ki, bu da ketonların gellərdəki termodinamik aktivliyinin aşağı olması ilə əlaqələndirilə bilər. Qütb baş qrupundan başqa qəti karbohidrogen quyruq qruplarının olması geraniol və nerolidolun strukturlarını SC-nin lipid qablaşdırmasını pozmaq üçün uyğun edir, bu da diklofenak natriumun tam qalınlıqlı qarın erkək siçovul dərisi vasitəsilə nüfuz etməsinə imkan verir. 31 Fesleğen yağında meydana çıxan terpenlər alkoqol qrupu yaradır ki, bu da onların dəri keramidlərinin amid qrupları ilə karbonil qrupu olan terpenlərə nisbətən daha rəqabətli qarşılıqlı təsirini təmin edir. 32 Terpenlər və dəri keramidləri arasında hidrogen bağı lipid təbəqələrinin sıx birləşmələrini gevşetir və molekulyar nüfuz üçün yeni yollar yaradır. Bu tapıntılardan fərqli olaraq, geraniol, timol və mixək yağının daha çox spirt oksigen atomu ehtiva etməsinə baxmayaraq, kamfora ilə müqayisədə daha az gücləndirmə nisbəti göstərdiyi müəyyən edilmişdir. 32 Terpenlər (mentol, terpineol) tərəfindən dorsal siçovul dərisi boyunca imipramin hidroxlorid nüfuzunun gücləndirilməsi mexanizminin keramidlərin başlarında hidrogen rabitəsi şəbəkəsinin pozulması olduğu təklif edilmişdir. 33 Menton, puleqon, karvon və sineol vəziyyətində isə yalnız hidrogen bağını qəbul edən hissələr (karbonil və ya eter qrupları) mövcuddur ki, bu da keramid başlıqları arasında hidrogen rabitəsi şəbəkəsinin daha az pozulmasına gətirib çıxarır. 33 Efir yağlarının və onların aktiv birləşmələrinin nüfuz artırıcı təsir mexanizmi üzərində aparılan tədqiqatlar göstərdi ki, gücləndirici molekullara əlavə olaraq keçirici molekulların fiziki-kimyəvi xassələri molekulun dəri üzərində nüfuzunu əhəmiyyətli dərəcədə dəyişdirir və müxtəlif təsir mexanizmləri yaradır. .

Dəriyə nüfuz edən maddələr kimi əsas yağlar

Efir yağlarının dəriyə bir sıra müxtəlif dərmanların çatdırılmasında uğurlu olduğu göstərilmişdir: 5-FU, ibuprofen, aminofilin, p-aminobenzoy turşusu, labetolol hidroxlorid, flurbiprofen, piroksikam, trazodon hidroxlorid, estradiol, ketokonazol, diqlukonat, nitrendipin, diklofenak natrium, indometazin, benzoik turşusu və karvedilol (Cədvəl 1).

Niaouli yağı (10% w/w) bütün sınaqdan keçirilmiş efir yağları arasında estradiol üçün ən yaxşı nüfuzedici promotor idi.

Niaouli'nin əsas terpen komponentləri arasında (1,8 cineole, α-pinene, α-terpineol, d-limonene), 1,8-cineole estradiol üçün ən yaxşı dəri keçiricisi idi.

Terpenlərin qarışıqları (1 - tərkibində 62% 1,8-sineol, 20% α-pinen, 10% α-terpineol, 7,4% d-limonen və 2 - 69,2% 1,8-sineol, 22,5% α-pinen, 8,3% d-limonen) niaouli efir yağı ilə əldə edilən kimi gecikmə vaxtı və əhəmiyyətli dərəcədə aşağı keçirmə göstərdi.

A. oxyphylla efir yağı 3 və 5% konsentrasiyalarda indometazinin dəri qəbulunu əhəmiyyətli dərəcədə artırdı.

Yüksək polariteli fraksiya (oksigenləşdirilmiş sesquiterpenlər). A. oxyphylla efir yağı, aşağı polariteli fraksiyadan (karbohidrogen sesquiterpenlər) daha çox inkişaf və dərinin udulmasını artırmaq qabiliyyətini göstərdi.

Aşağı qütblü fraksiya (estragol, skualen, α-berqamoten, θ-muurolen) və yüksək qütblü fraksiya (fitol, d-linalool, butilləşdirilmiş hidroksitoluol, (+)-epi-bicyclosesquiphellandrene) indometazinin dəri keçiriciliyini gücləndirdi

Aşağı qütblü fraksiya daha səmərəli və daha effektiv şəkildə artır

Kardamom yağının gücləndirici təsirinin konsentrasiyasından asılı olaraq, 1% (h/v) konsentrasiyası 0,5% (h/v) efir yağından daha təsirli olmuşdur.

Kardamom yağı həlledicinin pH-ından asılı olan gücləndirici təsirə malikdir, 1% hil yağı ilə həm pH 5.8, həm də pH 7.4-də nüfuz indeksi piroksikam üçün ən yüksək idi, sonra indometazin və sonra diklofenak.

Dərmanların dəri vasitəsilə nüfuz etməsi üçün efir yağlarının kimyəvi nüfuz gücləndiriciləri ilə fəaliyyətini müqayisə edən bir neçə tədqiqat var. Gücləndirici təsir Rhizoma Et Radix Notopterygii palmatin hidroxloridinin nüfuz etməsində efir yağı (5%) azondan çox olmuşdur. 46 Ayrı-ayrılıqda istifadə edilən fructus cnidii efir yağı və azonun aktivliyi metronidazolun udulma intensivliyini bərabərləşdirir, halbuki onların birləşməsi metronidazolun dəri vasitəsilə daha çox nüfuz etməsi ilə nəticələnir. 47 Evkalipt, nanə və skipidar yağlarının gücləndirici təsirinin azondan daha az olduğu aşkar edilmişdir, lakin sınaqdan keçirilmiş bütün yağlar siçovul dərisi vasitəsilə 5-FU-nun nüfuzunu artırmışdır. 48 Artırma əmsalı aşağıdakı kimi olmuşdur: azon – 89,45, evkalipt yağı – 59,63, nanə yağı – 45,2 və skipidar yağı – 27,16.

Dəriyə nüfuz edən maddələr kimi əsas yağlar birləşmələr

Terpenlər (monoterpenlər, seskiterpenlər, diterpenlər, triterpenlər) kimi efir yağlarından olan təbii birləşmələr həm lipofilik, həm də hidrofilik dərmanlar üçün toksik olmayan, qıcıqlandırıcı olmayan transdermal nüfuz gücləndiriciləri kimi təklif edilmişdir. 13, 49 Efir yağlarından olan terpenlərin dəriyə bir sıra müxtəlif dərmanları çatdırmaqda müvəffəqiyyətli olduğu göstərilmişdir: nikardipin hidroxlorid, 5-FU, kofein, hidrokortizon, triamsinolon asetonid, diklofenak natrium, propranolol hidroxlorid, gümüş sulfadiaz, haloperidol, dihidrotestosteron, sumatriptan süksinat, azidotimidin, imipramin hidroxlorid və tamoksifen (Cədvəl 2).

Nikardipin hidroxlorid üçün gücləndirici təsir sırası limonen & gt nerolidol & gt fenxon & gt timol idi.

Karbamazepinin dəri tərkibi nerolidol, limonen, timol və fenxon tərəfindən əhəmiyyətli dərəcədə artmışdır.

Dəridə hidrokortizon və tamoksifenin tərkibində əhəmiyyətli artım müşahidə edilməmişdir.

Propilen qlikolda terpenlərin birləşməsi kofein və hidrokortizonun siçan dərisi vasitəsilə nüfuzunu əhəmiyyətli dərəcədə artırdı.

(+)-neomentol və geraniol keçiriciliyi 13-16 dəfə artırdı və bütün digər terpenlər arasında kofein üçün ən təsirli nüfuz artırıcı olduğunu sübut etdi.

(+)-terpinen-4-ol və α-terpineol hidrokortizonun perkutan nüfuzu üçün effektiv gücləndirici idi və 3,9-5 qat arasında nüfuzetməni artırdı.

Tədqiq olunan birləşmələr triamsinolon asetonidinin çatdırılmasını əhəmiyyətli dərəcədə artırmadı, ən aktiv birləşmə alfa-terpineol çatdırılmanı yalnız 2,5 dəfə artırdı, növbəti ən aktiv birləşmə (+)-karvon isə çatdırılmanı yalnız 1,7 dəfə artırdı.

2,5% (h/v) terpenlər üçün diklofenak natrium üçün gücləndirici təsirin dərəcə sırası nerolidol & gt farnesol & gt karvon & gt meton & gt limonen idi, halbuki 0,25% terpenlərin aşağı konsentrasiyasında dərəcə sırası farnesol & gt karvon & gt nerolinon & gt menthol idi.

Ən görkəmli penetrasiya gücləndiricisi diklofenak natriumun keçiricilik əmsalında demək olar ki, 198 dəfə artım təmin edən nerolidol, ardınca isə 78 dəfə artımla farnesol olmuşdur.

Propranolol hidroxlorid 1%, 5% və 10% w/v konsentrasiyalarında mentol ilə müqayisə edilə bilən gecikmə vaxtları göstərdi.

Propranolol hidroxlorid karvakrolun 5% və 10% səviyyələri ilə müqayisədə gecikmə müddətində müvafiq olaraq 2,4 və 2,2 dəfə artım nümayiş etdirdi.

Propranolol hidroxlorid limonenin 1%, 5% və 10% s/q konsentrasiyalarında maksimum gecikmə müddətini (3.0 ilə 3.3 saat arasında) göstərmişdir.

5% və 10% linalool konsentrasiyası olan PL üçün gecikmə vaxtları bu gücləndiricinin 1% konsentrasiyası ilə müqayisədə 7,0 və 5,2 dəfə az olmuşdur.

Limonen, qadın insan qarın dərisi üzərində haloperidol keçiriciliyini yaxşılaşdırmaq üçün linalool və sineoldən (propilen qlikol ilə birlikdə) daha təsirli idi.

Linalool və cineole yalnız orta dərəcədə yaxşılaşma və uzadılmış gecikmə müddəti göstərdi, limonen isə haloperidolun keçiriciliyini 26,5 dəfə yaxşılaşdırdı və qadın insanın qarın dərisi ilə haloperidolun daşınmasının gecikmə müddətini azaldıb.

R-(+)-limonene showed a high ability to enhance in-vitro percutaneous transport of sumatriptan succinate across porcine skin

α-bisabolol shows the same enhancer effect than ethanol

Span 20, oleic acid and polyethylene glycol 600 have shown moderate enhancing activity on transdermal flux of sumatriptan succinate

5% thymol, carvacrol, trans-anethole, L-menthol and linalool were found to enhance the transdermal transport of azidothymidine

There was no correlation between the amount of azidothymidine (30 mg/ml) in isopropyl : water (60 : 40 v/v) retained in the skin and the enhancers levels (0–10% w/w)

Also novel vesicles, invasomes prepared by phospholipids, small amounts of ethanol and terpenes/terpene mixture as enhancer have been described for transdermal drug delivery. 63 Invasomes have higher penetration rate through the skin as compared with liposomes and ethosomes. These vesicles have shown to possess the combined advantages of liposomes, which are potential carriers and penetration enhancement of the terpenes, which are having the ability to modify the order of SC packing thus promoting skin delivery. 64 Invasomes with 1% terpenes (limonene, carvone, nerolidol) showed two-fold higher deposition of finasteride in the SC when compared with the ethanolic solution and 3.5-fold higher deposition when compared with conventional liposomes. 65 Moreover, formulation containing limonene (0.5%) enhanced permeation by 21.17 fold when compared with control (aqueous solution). In-vitro skin penetration study revealed that invasome composed of non-hydrogenated soybean lecithin, ethanol and 1% mixture of terpenes (cineole, citral and d-limonene) significantly enhanced deposition of the temoporfin in the SC compared with liposomes without terpenes. 66 Dragicevic-Curic və b. 67 reported invasomes with 1% terpenes (cineole, citral, d-limonene) delivered temoporfin 2.7-fold higher than liposomes containing 3.3% ethanol. Ultradeformable liposomes with monoterpenes (d-limonene, 1,8-cineole, geraniol) significantly improved fluorescein sodium penetration through the skin. 68 Invasomes could be use to increase the permeation of the active substances encapsulated in these vesicles. The effectiveness of invasomes as drug carriers was reported for ferulic acid loaded into invasomes composed of phosphatidylcholine from soybean lecithin, ethanol and terpenes (limonene, citral, cineole), 69 meloxicam encapsulated into menthosomes consisting of phospholipids, cholesterol, cetylpyridinium chloride, L-menthol 70 and temoporfin loaded into invasomes comprising of phosphatidylcholine from soybean lecithin, ethanol and terpenes (D-limonene, citral, 1,8-cineole). 71

There are few studies comparing the activity of essential oils constituents with chemical penetration enhancers for drug permeation through the skin. The study comparing the activity of essential oils constituents with chemical penetration enhancers showed that 2% menthol and 5% eucalyptus oil was effective as a natural penetration enhancer when used alone, but their average penetration rate reached only half of that of 8% azone. The penetration potency of either menthol oil or menthol combined with azone was more effective than that of azone alone. 72 Menthol and azone used separately can remarkably enhance the percutaneous absorption of indomethacin and the enhancing effect is stronger when they are used in combination. 73 In the other hand, 2% azone and 5% propylene glycol are better penetration enhancer for ibuprofen than menthol and borneol. 74

Skin irritancy and toxicity due to permeation enhancers: essential oils and their compounds

Many potent skin penetration enhancers due to their ability to disruption the corneocytes or highly ordered lipid bilayers of the SC are associated with cytotoxicity, skin irritation, allergic reaction which limiting their clinical application. In general, the potency of penetration enhancers in causing skin irritation scales increases proportionally with their ability to cause skin disruption. 75 Therefore, it is important to find an optimum balance between the safety and potency of chemical enhancers. Some essential oils can cause skin irritation and allergy which is closely associated with their increasing concentration. Adverse reactions may be minimized by topically applying only diluted essential oil in lowest possible concentration and their safety / toxicity should be confirmed by research. 76

Formulation Backhousia citriodora (lemon myrtle) essential oil in 1% concentration was found to be low in toxicity against primary cell cultures of human skin fibroblasts and human fibroblast cell line derived from normal skin (F1-73) as well as their application to human full-thickness abdominal skin discs (4.9 cm 2 ) at 8 h exposure indicated limited damage of epidermal cells. 77, 78 The in-vivo skin tolerance study determined by transepidermal water loss and colorimetry confirmed that no irritation of the skin was detected when using Magnolia fargesii essential oil as enhancer for transdermal absorption of theophylline and cianidanol. 79 Also theophylline and cianidanol components of M. fargesii essential oil showed low or negligible cytotoxicity. Carvacrol and thymol poses cytotoxic, genotoxic and DNA-protective effects on human hepatoma HepG2 and Caco-2 cells cultured in vitro. 80 Eugenol and borneol showed cytotoxicity, genotoxicity as well as DNA-damaging in three different cell lines, HepG2 cells, Caco-2 cells and non-malignant human VH10 fibroblasts. 81 Major components of clove (Syzygium aromaticum) essential oil – eugenol (78 %) demonstrates cytotoxic properties towards human fibroblasts and endothelial cells. 82 Knight and Hausen 83 found that among all tested constituent of tea tree oil (limonene, α-terpinene, aromadendrene, terpinen-4-ol, səh-cymene, α-phellandrene, d-carvone) only d-carvone caused no allergy reactions. Among 11 patients, all of them was reactive to 1% tea tree oil, six patients reacted to limonene, five to a-terpinene and aromadendrene, two to terpinen-4-ol and one each to səh-cymene and α-phellandrene. Prashar və b. 84 demonstrated that lavender (Lavandula angustifolia) oil composed of linalyl acetate (51%) and linalool (35%) is cytotoxic to human skin cells in vitro (endothelial cells and fibroblasts) at a concentration of 0.25% (v/v) and causes membrane damage. Moreover linalyl acetate cytotoxicity was higher than that of the essential oil itself, suggesting suppression of its activity by an unknown factor in the oil. Cytotoxicity of Melaleuca alternifolia oil and its major oxygenated monoterpenes: terpinen-4-ol, 1,8-cineole and α-terpineol were investigated on different human cell lines (HepG2, HeLa, MOLT-4, K-562, CTVR-1). 85 The overall rating for cytotoxicity of tea tree oil and its components was α-terpineol > tea tree oil > terpinen-4-ol > 1,8-cineole and with comparison with the controls used mercuric chloride > tea tree oil > aspirin. Aydm və b. 86 investigated the modulating effects of thyme and its major components (thymol, carvacrol, γ-terpinene) against the oxidative DNA damage induced by H2O2. Concentrations above 0.1 mM thymol and γ-terpinene and 0.05 mM carvacrol significantly induced DNA damage in human lymphocytes, but at the smaller concentrations no additional DNA strand breakage has been observed. At all concentrations studied, γ-terpinene did not show any protective effect against H2O2 induced oxidative DNA damage, but the phenolic compounds thymol and carvacrol at concentrations below 0.2 and 0.1 mM, respectively, significantly reduced the oxidative DNA damage.

Antitumor activity of essential oils and their compounds

Some essential oils and their constituents are known as potential anticancer agents. Aniba rosaeodora essential oil highlights the potential skin anticancer activity against human epidermoid carcinoma cell line (A431) and HaCaT cells, which were killed after addition of essential oils and the same treatments had only a minor cytotoxic effect on transformed normal HEK001 keratinocytes and primary Normal Human Epidermal Keratinocytes (NHEK). 87 Sideritis perfoliata, Satureia thymbra, Salvia officinalis, Laurus nobilisPistacia palestina essential oils and some identified terpenes (trans-caryophyllene and α-humulen) inhibit human tumour cell growth (amelanotic melanoma C32, renal cell adenocarcinoma ACHN, hormone-dependent prostate carcinoma LNCaP, MCF-7 breast cancer cell lines). 88 Cinnamaldehyde isolated from the stem bark of Cinnamomum cassia has been shown to inhibit tumour cell proliferation by transduces the apoptotic signal via reactive oxygen species generation, thereby inducing mitochondrial permeability transition and cytochrome c release to the cytosol. 89 On the other hand, there are numerous studies showing the toxicity of essential oils and active components of essential oils, for example, origanum essential oil exhibited high levels of cytotoxicity against four permanent animal cell lines including two derived from human cancers, 90 Melissa officinalis essential oil exhibited cytotoxicity against human cancer cell lines (A549, MCF-7, Caco-2, HL-60, K562) and a mouse cell line (B16F10), 91 Schinus molle essential oil was cytotoxic on breast carcinoma and leukemic cell lines by a mechanism related to apoptosis. 92

Transdermal systemic toxicity of permeation enhancers: essential oils and their compounds

Toxicity of essential oils and their active constituents to a large extent depends on their concentration and chemical structure. Therefore, fairly toxicological and applicable studies let get a clear answer about their safety and use as enhancers for drug permeation through the skin. On the other hand, essential oils and their constituents can easily penetrate through the skin into the bloodstream however, they are easily excreted from the body with urine and feces. 93-95 Major components of lavender (linalyl acetate and linalol), tea tree (γ-terpinene and terpinen-4-ol), grapefruit (limonene) and cypress oils (α-pinene and 3-carene) from aroma bath showed that their dominant percutaneous absorption were observed after 10–20 min bathing of mice. 93 Limonene from grapefruit oil showed the highest degree of percutaneous absorption, and was detected not only in blood but also in brain and lung after 20 min bathing of mice. Also, main constituents of lavender oil (linalool and linalyl acetale) from massage oil penetrates the skin of a male volunteers, and their maximum concentration were detected in the blood after 20 min. 94 However, 90 min after the end of massage, most of the lavender oil constituents was eliminated from the bloodstream. The disposition of citral from essential oils was studied in male rats after dermal treatments. 95 The study showed that 5 min after the treatment, no unmetabolized citral was detected in their blood. It is worth mentioning that more citral was eliminated in the feces than in the urine. The fact that after application to the skin, essential oils and their components are rapidly metabolized, not accumulated in the organism and fast excreted strongly suggest that they can be successfully use as safe penetration enhancers.


CHEMICALS (frequently not natural but synthetic)

ABSORBED through the skin of animals. NOTE: human skin is far less permeable than animal skin. Benzyl acetate, benzoic acid, camphor, d-carvone, cinnamic acid, coumarin, para- cymene, d-limonene, methyl salicylate, &alpha-phellandrene, terpineol, (&alpha-&beta-pinene & camphene at 150 ml. see para. 3). d-limonene only 3% was absorbed in vitro across isolated human skin, while in rats the figure was 6%. 6 AUTHORS NOTE: One probably gets higher levels of d-limonene in the blood from eating orange flavoured drinks, sweets, cakes, liqueurs, etc.

NOT ABSORBED: linalool within 2 hours of application. 7 d-pulegone in pennyroyal, carvacrol in some thymes and mints, eugenol, isoeugenol & methyl benzoate in clove, tuberose and ylang, fenchone in anise, fennel & some lavenders, geraniol in geranium & palmarosa. Those chemicals in extra bold are considered by some to be the "active" components in our most important essential oils. I do not agree that this is the case, as I consider them to be just a part of the package of chemicals that give essential oils their properties.

Evening primrose (fixed oil) not absorbed through the highly permeable skin of premature babies, but it was thought that water and oil emulsions (creams or lotions) may be more favourably absorbed. 8


Skin serum: What it can and can’t do

Many things improve with age unfortunately, your skin is not one of them. Wrinkles, brown spots, and general dullness often start to creep in as the years tick by. To reverse these problems many women are turning to a skin serum. Serums are light, easily absorbed oil- or water-based liquids that you spread on your skin. They typically come in small bottles with a dropper, and you only need a few drops to treat your whole face.

A skin serum is not a moisturizer, like a lotion or cream, says Dr. Abigail Waldman, instructor of dermatology at Harvard Medical School. Rather, they are highly concentrated formulations that are designed to sink into the skin quickly, delivering an intensive dose of ingredients that can address common skin complaints. “I definitely recommend serums for anyone who is concerned about aging. It’s a really good way to get extra anti-aging effects, more than your typical moisturizer and sunscreen,” says Dr. Waldman.

How do you choose and use a skin serum?

Serums are typically applied to skin after cleansing but before moisturizing, says Dr. Maryam M. Asgari, associate professor in the department of dermatology at Harvard Medical School. Some serums have one main ingredient, while others, including those that target the signs of aging, are combination formulas. “I use and recommend serums that have a combination of vitamin C, vitamin E, and ferulic acid,” says Dr. Waldman. “There is good literature that shows that vitamin C in particular can prevent brown spots, reverse damage from ultraviolet rays, and stimulate the growth of new collagen.”

Other good skin serum options to target wrinkles are those with antioxidants including tea polyphenols and resveratrol. Retinol, which reduces inflammation, is another good option, as is niacinamide.

If you are looking to fight blotchiness and discoloration, look for formulas that can brighten and lighten dark patches, including kojic acid and glycolic acid. If your skin is dry, tight, and flaky, find a skin serum that contains vitamin E, niacinamide, and glycolic acid. Also look for ceramides, which are fatty molecules that help hold the skin together and keep moisture from escaping. Other good options are serums that contain hyaluronic acid, or those with collagen peptides, epidermal growth factors, or stem cells.

Are all skin serums created equal?

Not all serums work the same. How well they work depends on the active ingredients, the formulation, the vehicle, and the stability of the compound, says Dr. Asgari. The prices of serums vary from less than $20 to hundreds of dollars. “To be honest, I don’t think price makes a difference,” says Dr. Waldman. More important than price are the ingredients in the serum — so the best practice is to read labels to find the best formulation for your needs.

Caveats when using a skin serum

“Powerful ingredients can irritate sensitive skin,” says Dr. Asgari. “Always test a small area before you apply a skin serum widely.” And use caution when combining acid-containing serums with other products that also contain acids. For example, your skin may get irritated if you use a serum with vitamin C (which is acidic) and as well as a retinol cream, or if you use a retinol serum along with a prescription retinol cream.


Mechanism of Fat Absorption in Human Body (With Diagram) | Biologiya

Most dietary fat of either vegetable or animal origin comprises of triglycerides in which glycerol is com­bined in low-energy ester linkages with three fatty acids and the fatty acids are of even number of carbon atoms. Fatty acids are both saturated and unsaturated which are almost entirely palmitic and stearic in case of former and in case of the latter oleic and linoleic acids. These are long-chain fatty acids. Milk fat contains 3 -10% (C4 – C14 acids) contributing shorter-chain fatty acids.

Since fats are insoluble in water and immiscible in chyme, so fat neither is absorbed as such nor is digested by lipase (due to lack of contact with lipase) to fatty acid and glycerol for absorption. Emulsification of fat by different emulsifying agent is required for preparing it suitable for both digestion and absorption and this process (emulsification) possible in small intestine where bile salt and other agents are present.

Bile salts themselves are relatively weaker than the mixture of bile salts and a polar body—lecithin, lysolecithin or monoglycerides as emulsifying agent. The latter two are produced by the action of pancreatic lipase on lecithin or triglycerides. Thus the enzymic action tends to stabilize the emulsion.

So fat digestion and absorption do not occur in stomach significantly which is devoid of emulsifying agent but natural (milk fat) or artificial emulsions are digested in the stomach. Recent studies account for many aspects of fat absorption better than previous supposition.

Aspects of Fat Absorption:

It has been observed that:

(1) Fatty acid is absorbed more readily than any other components, i.e., triglycerides, I-monoglycerides, 2-monoglycerides, diglycerides and free fatty acids (which are formed in the sample collected near- the duodeno-jejunal junction) and

(2) The hydrolysis occurring in the lumen is faster than the absorption of free fatty acid.

(3) There is spontaneous migration of fatty acids from one alcohol group to another in the glycerol.

The chief products of luminal hydrolysis of triglycerides are 2-monoglycerides and free fatty acid. Glycerol and 1-monoglycerides are quantitatively less important while fat is undergoing digestion and absorption. The fat is distributed among the emulsified fat droplets, micells (small), hydrated polymolecular aggregates and molecular solution. Micells of intestine contain three major components as bile salts, monoglycerides and fatty acids.

The salts spontaneously aggregate with monoglycerides and form micells when the concentration of bile salts attains a certain value known as critical micellar concentration. Since the concentration of conjugated bile salts remains always higher than the critical micellar concentration (at ordinary circumstances), the mono­glycerides rapidly form micells as soon as they are liberated from triglycerides by lipase actively with bile salt.

As the micelle once formed it dissolves free fatty acid, cholesterol and fat-soluble vitamins and dissolution varies directly up to a limit with the amount of monoglyceride contained in it. But the unconjugated bile salt has got higher critical micellar concentration for which fat absorption is inhibited when bile salts are deconjugated in the gut.

The inhibition of absorption of fat (due to de-conjugation) is for the inability of micellar solution at this condition of holding monoglycerdies and free fatty acids liberated from lipolysis and thereby these are precipitated and become unavailable for absorption.

Lipid molecules in solution can diffuse into the epithelial cells through its lipoprotein membrane. So the metabolic machinery contained in the endoplasmic reticulum of the cell takes up monoglycerides and free fatty acid and rapidly synthesizes them into triglycerides. Diffusion gradient from lumen to cell down which free fatty acid and monoglycerides flow is present till the completion of absorption.

The gradient is produced by immediate replacement of monoglycerides and free fatty acids in the solution from the micellar phase as they leave the luminal solution and consequently the luminal solution remains saturated with free fatty acid and monoglycerides. Of the fat digestion products, the monoglycerides and fatty acids are separated from micells to be absorbed in the duodenum and jejunum and conjugated bile salts only in the terminal ileum.

The bile salts being insoluble in the cell membrane (due to their charge) must be actively transported. The rate of their absorption is proportional to their solubility and hence the more soluble monoglycerides are absorbed first and then follow other substances in the order of their solubility, viz., long-chain fatty acid, cholesterol, short and medium-chain fatty acids.

And the triglycerides of these acids are absorbed without passing through the micellar phase since they are relatively solution as well as in the cell membrane. Fat aggregation does not take place in the space between the microvilli and endoplasmic reticulum when fat re-synthesis occurs. Lysolecithin enters into the mucosal cell as such and its base is separated there by phosphodiesterase and its fatty acid by lysophosphatidase and finally glycerol and phosphate are separated by non-specific phosphatase.

Within the cells monoglycerides without further hydrolysis (of long-chain fatty acid) are resynthesized to triglycerides or phospholipids. The shorter-chain fatty acid ester is hydrolised by lipase (intracellular) and not those of long-chain fatty acids, (i.e., dietary fat). Mucosal cells can synthesis long-chain fatty acid, i.e., stearic acid (C18) from acetic acid as well as palmitic acid (C16) to stearic acid (C18) with acetic acid.

Glycerol liberated in the lumen by hydrolysis of triglycerides is partly oxidized in mucosal cell to CO2 and partly goes to liver for its conversion to glycogen and remaining is utilized in the re-synthesis of triglycerides. The glycerol required for the re-synthesis of triglycerides is also derived from glucose (glycolytic path). Resynthesized fat is absorbed into the lymph.

Intracellular Fat Transport:

After re-synthesis, the fats are accumulated more in the apical cells of the tip of villi than at the sides and they are restricted in the supranuclear part of the cell. It appears first as discrete particles in the endoplasmic reticulum. Microsomes derived from the reticulum contain enzymes which resynthesize triglycerides.

So fat is seen to be deposited in the reticulum. Re-synthesis and absorption take place simultaneously. The entire reticulum is filled with fat droplets and then the fat moves to the supranuclear part of the cell acquiring along its way an envelope of phospholipid and protein and finally they are expelled from the sides of the cell at or below the level of the nucleus.

Droplets of fat known as chylomicron is formed (aggregation of fat molecules) before the delivery of resyn­thesized fat into lymph.

The droplets are enclosed in a membrane, composed of small amount of protein, free cholesterol and sat­urated triglycerides in a monolayer of phospholipid. The fat in the chylomicron reflects the composition of ingested fat (dietary) partly since long-chain fatty acids of the dietary fat are added to mucosal cells for re-syn­thesis whereas most of short and medium-chain fatty acids and some glycerol are shunted to portal blood. Water-soluble components of fat diffuse into capillaries of the villi which are fenestrated.

The gap in the fenestra formed by an uninterrupted basement membrane envelope the endothelium and the fenestrae are possible gateway for entry of water-soluble compounds into the capillary blood Chylomicron cannot enter the fenestrae due to its particle size. It enters the lacteals through open channels existing between interstitial spaces and the lymphatic lumen. Although the endothelial wall of lacteals is relatively thick but there is absence of envel­oping basement membrane and presence of intercellular space. The fat droplets pass through these spaces.

(The cells forming the walls of the lacteal contain many vesicles which may be capable of carrying fat droplets across them due to their pinocytotic property.)


Vaseline Intensive Care Dry Skin Lotion

Ingredients from packaging: ACTIVE INGREDIENT: ETHYLHEXYL P-METHOXYCINNAMATE (SPF 5). OTHER INGREDIENTS: WATER, GLYCERIN, STEARIC ACID, GLYCOL STEARATE, SUNFLOWER SEED OIL, SOYA STEROL, LECITHIN, TOCOPHERYL ACETATE, RETINYL PALMITATE, DIMETHICONE, GLYCERYL STEARATE, CETYL ALCOHOL, TEA, MAGNESIUM ALUMINUM SILICATE, FRAGRANCE, CARBOMER, STEARAMIDE AMP, CORN OIL, METHYLPARABEN, DMDM HYDANTOIN, IODOPROPYNYL BUTYLCARBAMATE, DISODIUM EDTA, PG, BHT, TITANIUM DIOXIDE, YELLOW NO. 10.

By selecting organic and natural products for yourself and your family, you are taking a big step toward a healthier lifestyle. The developing organs of babies and children are particularly sensitive to chemicals so it is especially important to use safe products for your youngsters. Down to Earth has a wide selection of natural and organic body care products. Look for even more in the near future as our team is working hard to ensure that DTE carries the purest products available.